NSAID là thuốc chống viêm không steroid (Non Steroidal Anti Inflammatory Drugs). Tác dụng giảm đau, đặc biệt là kháng viêm của nó nhờ cơ chế tác dụng ức chế các emzym Cyclooxygenase: COX1 và COX2 (chọn lọc), do đó không thể tạo ra prostaglandin-chất TGHH chính của viêm sinh học.
Paracetamol hay Acetaminophen có tác dụng hạ sốt, giảm đau nhưng lại không có tác dụng chống viêm đáng kể nào. Đây là lí do chính nó không thuộc nhóm NSAIDs. Nhờ tác dụng giảm đau nhẹ đến trung bình và hạ sốt tuyệt vời mà không có tác dụng phụ nặng nề liên quan đến NSAID, Acetaminophen là một giải pháp thay thế an toàn cho NSAID (tác dụng phụ chính của acetaminophen là tổn thương gan, có liên quan đến việc sử dụng thuốc này quá nhiều và lâu dài).
Paracetamol (Acetaminophen N-acetyl para aminophenol) không ức chế hoạt động của COX 1,2 mà ức chế men hydroperoxidase (POX) ngăn chặn PGG2 —> PGH2 sự ngăn chặn này chỉ hạn chế chứ không phải ngăn chận toàn bộ sự biến đổi PGG2 —–> PGH2 (Hình 1).
Các nghiên cứu gần đây đã xác định được một loại enzyme cyclooxygenase mới, COX-3, một isoenzyme nguồn gốc từ COX-1 gene, được tìm thấy trong não và tủy sống. Enzyme COX-3 này cũng có thể tạo ra prostaglandin, cuối cùng gây ra đau và sốt cho cơ thể. Paracetamol có thể ức chế chọn lọc COX-3 trong não và tủy sống, do đó làm giảm đau và sốt (Hình 2).
Vì chỉ ức chế “COX trung ương” nhưng lại không thể ức chế “COX ngoại vi” nên giải thích được tác dụng không chống viêm của thuốc.
Paracetamol hay Acetaminophen có tác dụng hạ sốt, giảm đau nhưng lại không có tác dụng chống viêm đáng kể nào. Đây là lí do chính nó không thuộc nhóm NSAIDs. Nhờ tác dụng giảm đau nhẹ đến trung bình và hạ sốt tuyệt vời mà không có tác dụng phụ nặng nề liên quan đến NSAID, Acetaminophen là một giải pháp thay thế an toàn cho NSAID (tác dụng phụ chính của acetaminophen là tổn thương gan, có liên quan đến việc sử dụng thuốc này quá nhiều và lâu dài).
Paracetamol (Acetaminophen N-acetyl para aminophenol) không ức chế hoạt động của COX 1,2 mà ức chế men hydroperoxidase (POX) ngăn chặn PGG2 —> PGH2 sự ngăn chặn này chỉ hạn chế chứ không phải ngăn chận toàn bộ sự biến đổi PGG2 —–> PGH2 (Hình 1).
Các nghiên cứu gần đây đã xác định được một loại enzyme cyclooxygenase mới, COX-3, một isoenzyme nguồn gốc từ COX-1 gene, được tìm thấy trong não và tủy sống. Enzyme COX-3 này cũng có thể tạo ra prostaglandin, cuối cùng gây ra đau và sốt cho cơ thể. Paracetamol có thể ức chế chọn lọc COX-3 trong não và tủy sống, do đó làm giảm đau và sốt (Hình 2).
Vì chỉ ức chế “COX trung ương” nhưng lại không thể ức chế “COX ngoại vi” nên giải thích được tác dụng không chống viêm của thuốc.
